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BRAF致癌突变通过αC螺旋位移解除自抑制的共通机制解析
来自Lavoie团队的研究人员通过冷冻电镜(cryo-EM)解析了BRAF V600E等致癌突变体的三维结构,揭示其通过αC螺旋内移破坏CRD-KD自抑制界面(CRD-out),形成类二聚体活性构象的分子机制。研究发现小分子抑制剂PLX8394可通过稳定αC螺旋失活构象恢复自抑制状态,为靶向BRAF突变肿瘤治疗提供新思路。[查看]
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